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리보세라닙은 혈관내피세포성장인자 수용체 2 (VEGFR-2)를 타켓으로 하는
표적항암제로 다수의 고형암종에 대해서 치료효과를 갖는 경구용 항암신약입니다.
HLB생명과학은 한국에서 100%, 일본 및 유럽에서 일부의
개발 및 판매 권리를 보유중이며 글로벌 (한국 포함) 임상시험을 통하여
혁신 항암신약으로서의 가치를 높여 가고 있습니다.

History of Rivoceranib

Rivoceranib

개발 연혁

2020
  • HLB, 리보세라닙 글로벌 권리 인수(특허권)
  • 리보세라닙 치료목적 사용승인 (한국, 이스라엘)
2019
  • Elevar, 위암 글로벌 3상 종료
  • HLB, 미국 Elevar와 합병 완료
  • 위암 3상 결과 Best of ESMO(유럽종양학회)
2018
  • 면역관문억제제와 병용임상 개시 (캄렐리주맙-항서제약 공동개발)
  • 기존 부광약품의 권리 HLB생명과학에서 인수
  • Elevar, 위암 2차치료제 시장 진입을 목표로 Paclitaxel 병용임상 개시
2017
  • 중국 내 20개 적응증으로 임상시험 진행중
  • Elevar 글로벌 Phase III 개시(12개국)
  • 미국/유럽 희귀의약품 지정
2016
  • Hengrui사 중국 내 Rivoceranib 매출 1,400억원 이상 달성
2014
  • Hengrui사 위암 Phase III 완료 및 CFDA 시판허가 취득
2012
  • Hengrui사 유방암, 비소세포폐암 Phase II 완료
  • Elevar, 미국/한국 다국가 Phase I/IIa개시
2011
  • Elevar Phase I/IIa IND 승인(US FDA)
2010
  • Hengrui사 위암 Phase II 완료
2009
  • Hengrui 사 고형암 대상 Phase I 완료
  • Elevar, 부광약품과 한국, 유럽, 일본 판권 계약
  • 염조성 특허 취득
2007
  • Elevar, Rivoceranib 글로벌 판권 License-In (중국 제외)
2005
  • Rivoceranib (Apatinib) 중국판권 Jiangsu Hengrui사 License In
2004
  • Advenchen 연구소Rivoceranib (Apatinib,YN968D1), 개발
  • 물질특허 취득
Selective VEGFR2 inhibitor

혈관내피세포성장인자 수용체 2 (VEGFR-2)를 선택적으로 저해하는 경구용 표적항암제로서 종양내 신생혈관 형성을 억제합니다.

HLB 그룹은 리보세라닙에 대해 중국을 제외한 모든 국가에서 개발 및 판매 권리를 가지고 있으며,
현재 중국에서는 항서제약이 위암3차 치료제 및 간암 2차 치료제로 승인 받아 판매중입니다.
리보세라닙은 세포독성 항암제, 면역항암제 등의 다양한 약물과의 병용요법으로 항암효과가 증대되기 때문에
여러 암종을 대상으로 글로벌 임상 시험이 진행되고 있습니다.

작용기전 및 효과
01

Angiogenesis Inhibitory

신생혈관 억제

종양은 더 크게 성장하기 위해 혈액을 통한 산소와 영양분 공급이 반드시 필요하며
이를 위해서 신생 혈관 생성 (angiogenesis)을 하게 됩니다. 이때 신생혈관 촉진물질인 혈관내피세포성장인자는 대표적인 혈관내피세포수용체인 VEGFR-2와 결합하여 종양의 성장이 진행되게 됩니다.
리보세라닙은 혈관내피세포수용체 말단에 결합하여 수용체 신호전달 경로를 막음으로써 종양 증식에 필요한 신생혈관 생성을 억제합니다

02

Anticancer Effect + Conquesting Drug Tolerance

항암효과와 약물내성 극복

항암제 치료 실패의 가장 중요한 원인은 암세포가 여러 종류의 항암제에 대한 교차 내성이 동시에 나타나는 다약제 내성 때문 입니다.

다약제 내성과 관련한 P-당단백질(glycoprotein, P-gp)이 과도하게 생성된 암세포는 항암제가 암세포내로 이동하는 것을 차단하기도 하고, 세포 내부로 들어온 항암제를 세포 밖으로 내보내는 것을 증가시켜 항암제의 효능을 감소시킵니다.

리보세라닙은 다약제 내성 또는 약물 방출을 증가시키는 P-당단백질의 활성을 억제함으로써 세포내 항암제의 농도를 유지시켜 약효를 향상시킵니다. 그 결과 항암제 내성이 있는 종양에서도 효과적이기 때문에 병용요법에 있어 최고의 파트너 제품이 될 것입니다.

03

Active Immunity + Increase Anticancer Drug Effect

면역 활성화 및
면역항암제 효과 증대

VEGF/VEGFR-2는 신생혈관 형성뿐만 아니라 종양미세환경의 면역에도 관여하는 것으로 알려져 있습니다.

리보세라닙은 다양한 기전을 통해 종양미세환경내에서 T 세포의 활성을 높이고 암세포내 침윤을 유도합니다. 또한, 리보세라닙은 암세포의 면역관문으로 알려진 PD-L1의 발현을 높임으로써 면역관문억제제 (PD-1항체 또는 PD-L1항체 등)의 작용이 증대됩니다. 따라서, 리보세라닙은 면역관문억제제들과의 병용요법에서 시너지 효과를 낼 것으로 기대되고 있습니다.

파이프라인
Drug Indication Discovery Preclinical Clinical Trial phase 1 Clinical Trial phase 2 Clinical Trial phase 3 NDA
리보세라닙 위암(3차요법)
          NDA 예정

완료(희귀의약품)

간암(1차요법)
         

진행중

선양낭성암(1차요법)
          2상 이후 NDA 가능
(희귀의약품)

진행중

위암(2차요법)
         

진행중

대장암(3차요법)
         

진행중

고형암
         

진행중

노인성 황반변성(습성)
         

진행중

반려견고형암
         

진행중