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리보세라닙은 혈관내세포성장인자수용체 2(VEGFR-2)를 타켓으로하는
표적항암제로 다수의 고형암종에 대해서 치료효과를
기대하고 있는 경구용 항암신약입니다.
HLB가 글로벌 개발권리를 보유중이며 글로벌 임상시험을 통하여
혁신 항암신약으로써의 가치를 극대화 하고 있습니다.

History of Rivoceranib

Rivoceranib

개발 연혁
2022
  • 반려견 유선암 치료제 개발을 위한 허가용 임상시험계획(IND) 승인 - 추가
2020
  • HLB, 리보세라닙 글로벌 권리 인수(특허권)
  • 리보세라닙 치료목적 사용승인 (한국, 이스라엘)
2019
  • Elevar, 위암 글로벌 3상 종료
  • HLB, 미국 Elevar와 합병 완료
  • 위암 3상 결과 Best of ESMO(유럽종양학회)
2018
  • 면역관문억제제와 병용임상 개시 (캄렐리주맙-항서제약 공동개발)
  • 기존 부광약품의 권리 HLB생명과학에서 인수
  • Elevar, 위암 2차치료제 시장 진입을 목표로 Paclitaxel 병용임상 개시
2017
  • 중국 내 20개 적응증으로 임상시험 진행중
  • Elevar 글로벌 Phase III 개시(12개국)
  • 미국/유럽 희귀의약품 지정
2016
  • Hengrui사 중국 내 Rivoceranib 매출 1,400억원 이상 달성
2014
  • Hengrui사 위암 Phase III 완료 및 CFDA 시판허가 취득
2012
  • Hengrui사 유방암, 비소세포폐암 Phase II 완료
  • Elevar, 미국/한국 다국가 Phase I/IIa개시
2011
  • Elevar Phase I/IIa IND 승인(US FDA)
2010
  • Hengrui사 위암 Phase II 완료
2009
  • Hengrui 사 고형암 대상 Phase I 완료
  • Elevar, 부광약품과 한국, 유럽, 일본 판권 계약
  • 염조성 특허 취득
2007
  • Elevar, Rivoceranib 글로벌 판권 License-In (중국 제외)
2005
  • Rivoceranib (Apatinib) 중국판권 Jiangsu Hengrui사 License In
2004
  • Advenchen 연구소Rivoceranib (Apatinib,YN968D1), 개발
  • 물질특허 취득
Selective VEGFR2
Tyrosine kinase inhibitor

혈관 내피세포 성장 인자 수용체 2(VEGFR-2)를 선택적으로 저해하는 경구용 표적항암제로서 종양 내 신생 혈관 형성을 억제합니다.

현재 중국에서 판매중으로 VEGFR-2 저해제 합성신약로는 세계 최초로 위암 치료제로 승인 받았습니다.

세포독성 항암제, 면역항암제 등의 다양한 약물과의 병용요법으로 개선된 결과를 보이기 때문에 여러 암종을 대상으로 글로벌 임상 시험을 수행하고 있습니다.

작용기전 및 효과
01

Angiogenesis Inhibitory

신생혈관 억제

종양은 더 크게 성장을 위해 혈액을 통한 산소와 영양분 공급이 반드시 필요하며 이를 위해서 신생 혈관 생성 (angiogenesis)을 하게 됩니다.

이때 신생혈관 촉진물질인 혈관내피세포성장인자와 결합하는 대표적인 혈관내피세포수용체인 VEFR-2입니다. 리보세라닙은 혈관내피세포성장인자와 혈관내피세포수용체와의 결합을 저해하고 수용체 신호전달 경로를 막음으로써 종양 증식에 필요한 신생혈관 생성을 억제합니다.

02

Anticancer Effect + Conquesting Drug Tolerance

항암효과와 약물내성 극복

항암제 치료 실패의 가장 중요한 원인은 암세포가 여러 종류의 항암제에 대한 교차 내성이 동시에 나타나는 다약제 내성 때문 입니다.

다약제 내성과 관련한 P-당단백질(glycoprotein, P-gp)이 과도하게 생성된 암세포는 항암제가 암세포내로 이동하는 것을 차단하기도 하고, 세포 내부로 들어온 항암제를 세포 밖으로 내보내는 것을 증가시켜 항암제의 효능을 감소시킵니다.

리보세라닙은 다약제 내성 또는 약물 방출을 증가시키는 P-당단백질의 활성을 억제함으로써 세포내 항암제의 농도를 유지시켜 약효를 향상시킵니다. 그 결과 항암제 내성이 있는 종양에서도 효과적이기 때문에 병용요법에 있어 최고의 파트너 제품이 될 것입니다.

03

Active Immunity + Increase Anticancer Drug Effect

면역 활성화 및
면역항암제 효과 증대

VEGF/VEGFR2는 혈관 형성 뿐만 아니라 종양미세환경의 면역에도 관여하는 것으로 알려져 있습니다.

리보세라닙은 면역을 활성화 시키는 세포독성 T 세포에서 면역관문으로 알려진 PD-1, Tim-3, Lag-3등의 발현을 낮추고, 면역활성화 인자인 IFN-r와 IL-2의 분비를 촉진시켜 종양미세환경내 면역을 활성화시킵니다. 이러한 기전을 통해 면역관문억제제와의 병용요법에서 시너지 효과를 낼 것으로 기대되고 있습니다.

파이프라인
Drug Indication Discovery Preclinical Clinical Trial phase 1 Clinical Trial phase 2 Clinical Trial phase 3 NDA
리보세라닙 위암(3차요법)
          NDA 예정

완료(희귀의약품)
간암(1차요법)
         

진행중
선양낭성암(1차요법)
          2상 이후 NDA 가능
(희귀의약품)

진행중
위암(2차요법)
         

진행중
대장암(3차요법)
         

진행중
고형암
         

진행중
노인성 황반변성(습성)
         

진행중
반려견고형암
         

진행중